葡萄球菌病、 乳腺炎、 子宫炎、
化脓性腹膜炎、创伤感染等; ②革兰氏阳性杆菌所致的:
炭疽、 恶性水肿、 气肿疽、 气性坏疽、 猪丹毒、 放线菌病, 肾盂肾炎、 膀胱炎等尿路感染;
钩端螺旋体病。 (一)青霉素类
③对鸡球虫病并发的肠道梭菌感染,可内服大剂量的青霉素; ④但对兔大量喂服不但不能治疗,还会导致肠道梭菌感染。
⑤对破伤风用青霉素时,应与抗破伤风血清合用。
(一)青霉素类 用药途径:
在兽医临床,青霉素的给药途径常常采用肌内注射、皮下注射和局部应
用。
局部应用是指乳管内、子宫内及关节腔内注入等。
(一)青霉素类 用药间隔时间:
青霉素在动物体内的消除很快,血中有效浓度维持时间较短。 但在体内的药效试验证实,间歇地应用青霉素水溶液时,青霉素消失后仍继续发挥其抑菌作用 (抗生素后效应),细菌受青霉素杀伤后,恢复繁殖力一
般要6~12 h,故在一般情况下,每日2次肌注能达到有效治疗浓度。
但严重感染时仍应每隔4~6h给药一次。
(一)青霉素类 [不良反应]
青霉素的毒性很小。其不良反应除局部刺激外,主要是过敏反应,人医
较为严重。
在兽医临床上,马、骡、牛、猪、犬中己有报道,但症状较轻。 主要临床表现为流汗、兴奋、不安、肌肉震颤、呼吸困难、心率加快、
站立不稳,有时见寻麻疹,眼险、头面部水肿,阴门、直肠肿胀和无菌性蜂窝织
炎等,严重时休克,抢救不及时,可导致迅速死亡。
(一)青霉素类 青霉素过敏的解救:
在用药后应注意观察,若出现过敏反应,要立即进行对症治疗,严重者可静脉或肌内注射肾上腺素必要时可加用糖皮质激素和抗组胺药,增强或稳定疗
效。
青霉素的性质不稳定,易发生降解或聚合,青霉素引起过敏反应的基本
成分是其降解产物和聚合物(致敏原)。
(一)青霉素类 2.半合成青霉素
半合成青霉素以青霉素的母核6-氨基青霉素烷酸 (6-APA)为基本结构,经过化学修饰合成的一系列具有耐酸、耐酶、广谱特点的青霉素。
有的不易被胃酸破坏,可内服;
有的不易被β-内酰胺酶水解,对耐青霉素酶的金黄色葡萄球菌有效;
(一)青霉素类
(1)苯唑西林(苯唑青霉素钠) 又名苯唑青霉素、新青霉素。
[理化性质]
为白色粉末或结晶性粉末,无臭或微臭;在水中易溶。
水溶液极不稳定。所以应现用现配。
(一)青霉素类 [作用与应用]
为半合成的耐酸、耐酶青霉素。对青霉素耐药的金葡菌有效,但对青霉
素敏感菌株的杀菌作用不如青霉素。 半衰期马0.6、犬0.5 h。
主要用于对青霉素耐药的金葡菌感染。
败血症、 肺炎、 乳腺炎、
烧伤创面感染等。
(一)青霉素类 (2)氨苄西林
又名氨苄青霉素、安比西林。
[理化性质]
其游离酸含3分子结晶水 (供内服);为白色结晶性粉末。味微苦。在水
中微溶,在乙醇中不溶,在稀酸溶液或稀碱溶液中溶解。
注射用其钠盐,为白色或类白色的粉末或结晶。无臭或微臭,味微苦。
有引湿性。在水中易溶,乙醇中略溶。
(一)青霉素类
[药动学] ①吸收:
氨苄青霉素耐酸、不耐酶,内服或肌注均易吸收。
单胃动物吸收的生物利用度为 30~55%,反刍兽吸收差,绵羊内服的生
物利用度仅为2.1%。
肌注吸收接近完全 ( >80% )。
(一)青霉素类
②分布:
吸收后分布到各组织,其中以胆汁、肾、子宫等的浓度较高。相同剂量
给药时,肌注较内服血液和尿中的浓度高,常用肌注。
③排泄:
主要由尿和胆汁排泄,给药后24h大部分已从尿中排出。
(一)青霉素类 [药理作用]
对大多数革兰氏阳性菌的效力不及青霉素。
对革兰氏阴性菌:
大肠杆菌、 变形杆菌、 沙门氏菌、
嗜血杆菌、 布鲁氏菌、 巴氏杆菌等作用较强。
与氯霉素、 四环素相似或略强, 但不如卡那霉素、庆大霉素、多黏菌素。
耐药:
对耐药金葡菌、绿脓杆菌无效。
(一)青霉素类
[应用]
用于敏感菌所致的肺部、尿道感染和革兰氏阴性杆菌引起的某些感染等,例如驹、犊肺炎,牛巴氏杆菌病、肺炎、乳腺炎,猪传染性胸膜肺炎,鸡白
痢、禽伤寒等。
严重感染时,可与氨基糖苷类抗生素合用以增强疗效。
不良反应
同青霉素。应注意,近几年使用氨苄青霉素治疗兔的疾病时,出现了多
起魏氏梭菌的继发感染,造成较大的损失。
(一)青霉素类 (3)阿莫西林
又名羟氨苄青霉素。
[理化性质]
为白色或类白色结晶性粉末。味微苦。在水中微溶,在乙醇中几乎不溶。
耐酸性较氨苄西林强。 (一)青霉素类
[药动学] ①吸收:
在胃酸中较稳定,单胃动物内服后有74~92%被吸收,食物会影响吸收
速率,但不影响吸收量。
阿莫西林可进入脑脊液,脑膜炎时的浓度为血清浓度的10~60%。
犬的血浆蛋白结合率约13%;乳中的药物浓度很低。
(一)青霉素类 [作用与应用]
作用、应用、抗菌谱与氨苄西林基本相似,对肠球菌属和沙门氏菌的作
用较氨苄西林强2倍。
耐药性:
细菌对阿莫西林和氨苄西林有完全的交叉耐药性。
(二)头孢菌素类 (二)头孢菌素类