抗生素(8)

2018-10-21 10:16

度达高峰。 ②分布——

吸收后主要分布于细胞外液,可渗入胸腹腔、心包、胆汁及滑膜液中,

亦可进入淋巴结及肌肉组织。有效血药浓度可维持6~8h。

③排泄——

70~80%以原形通过肾小球滤过从尿中排出。在新生仔畜排泄显著减

慢,而肾功能障碍时半衰期亦明显延长,给药方案应适当调整。

(一)氨基糖苷类

[药理作用]

在氨基糖苷类中抗菌谱较广、抗菌活性最强。对革兰氏阴性菌和阳性菌

均有作用。

革兰氏阴性菌中,对大肠杆菌、变形杆菌、嗜血杆菌、绿脓杆菌、沙门

(一)四环素类 [不良反应] ①局部刺激:

盐酸盐水溶液属强酸性,刺激性大,最好不采用肌注给药。

②二重感染:

成年草食动物内服后,剂量过大或疗程过长时,易引起肠道菌群紊乱,

导致消化机能失常,造成肠炎和腹泻,并形成二重感染。

(一)四环素类

为防止不良反应的产生,应用四环素类应注意:

①除土霉素外,其他均不宜肌注。静注时勿漏出血管外,注射速度应缓慢。

②成年反刍动物、马属动物和兔不宜内服给药。 ③避免与乳制品和含钙量较高的饲料同时服用。

(一)四环素类 2、四环素

由链霉菌培养液中

提取获得。 [理化性质]

常用其盐酸盐,为黄色结晶性粉末。有引湿性。 遇光色渐变深。在碱性溶液中易破坏失效。

在水中溶解,在乙醇中略溶。

水溶液放置后不断降解,效价降低,并变为混浊。

(一)四环素类

[药动学]

内服后血药浓度较土霉素或金霉素高。对组织的渗透率较高,易透入胸腹

腔、胎畜循环、乳汁中。

[作用与应用]

与土霉素相似。但对革兰氏阴性杆菌的作用较好,对革兰氏阳性球菌,如葡

萄球菌的效力不如金霉素。

(一)四环素类 3、多西环素

又名脱氧土霉素、强力霉素。

[理化性质]

其盐酸盐为淡黄色或黄色结晶性粉末。易溶于水,微溶于乙醇。

(一)四环素类

[药动学]

①吸收与分布——

内服后吸收迅速,生物利用度高,维持有效血药浓度时间长,对组织渗

透力强,分布广泛,易进入细胞内。 (一)四环素类 ②排泄——

原形药物大部分经胆汁排入肠道又再吸收,而有显著的肝肠循环。 在肝内大部分以结合或络合方式灭活,再经胆汁分泌入肠道,随粪便排

出。因而对胃肠菌群及动物的消化机能无明显影响。

在肾脏排出时,由于具有较强的脂溶性,易被肾小管重吸收,因而有效

药物浓度维持时间较长。

(一)四环素类 [作用与应用]

抗菌谱与其他四环素类相似,体内、外抗菌活性较土霉素、四环素强。 主要用于治疗畜禽的支原体病、大肠杆菌病、沙门氏菌病、巴氏杆菌病

和鹦鹉热等。

细菌对强力霉素与土霉素、四环素等存在交叉耐药性。在四环素类中毒

性最小。 (二)氯霉素类 1、氯霉素

从委内瑞拉链霉菌培养液中提取获得,是第一个可用人工合成的抗生

素,具有左旋光学活性。

[理化性质]

为白色针状或微带黄绿色的针状、长片状结晶或结晶性粉末。味苦。在

甲醇、乙醇、丙二醇中易溶,在水中微溶。

在弱酸性或中性溶液中较稳定,在碱性溶液中易破坏。

(二)氯霉素类

[药动学] ①吸收——

氯霉素内服吸收良好,约2h达血药峰浓度,有效血药浓度 可持续6~

l0 h。若剂量低于30mg/kg则达不到最低有效浓度。

在反刍动物的胃肠道内易受微生物破坏,药物浓度不能达到有效浓度。 肌注给药,吸收较慢,主要在局部滞留。但琥珀氯霉素的水溶性好,肌

注吸收迅速,消除亦快。

(二)氯霉素类 ②分布——

氯霉素吸收后迅速分布于全身各组织和体液中,易透入血脑屏障及胎盘

屏障。 ③排泄——

主要在肝中代谢,大部分与葡萄糖醛酸结合,小部分降解为芳香胺而失

活,约10%以原形从尿中排出。

幼龄动物因肝、肾功能较弱,用氯霉素后可获较高的药物浓度和较长的

半衰期;

成年动物若肝、肾功能障碍可致蓄积性中毒。

(二)氯霉素类 [药理作用] ①抗菌谱:

属广谱抑菌性抗生素。对革兰氏阳性菌和阴性菌都有作用,对阴性菌的

作用较阳性菌强。

敏感的革兰氏阴性菌有:伤寒杆菌、副伤寒杆菌、大肠杆菌、沙门氏菌、

布鲁氏菌、巴氏杆菌等。

特别是对伤寒杆菌、副伤寒杆菌、沙门氏菌作用最强,为由它们引起各

种感染的首选药。

革兰氏阳性菌有:炭疽杆菌、链球菌、棒状杆菌、肺炎球菌、葡萄球菌

等。

对少数衣原体及立克次氏体有一定的疗效,但对绿脓杆菌无效。

(二)氯霉素类 ②作用机理——

其作用机理主要抑制细菌蛋白质的合成。

③耐药性——

细菌对氯霉素可产生耐药性,但发生较缓慢,耐药菌以大肠杆菌为多。

[应用]

主要用于肠道感染,特别是沙门氏菌感染如仔猪副伤寒、幼驹副伤寒、禽副伤寒、雏鸡白痢,仔猪黄痢、白痢、幼驹大肠杆菌病等。亦可用于子宫炎、

乳腺炎等局部感染。 (二)氯霉素类 [不良反应]

①主要是抑制骨髓造血机能。

其表现症状主要为可逆性的血细胞减少和不可逆的再生障碍性贫血。正由于上述原因,l984年美国食品和药物管理局 (FDA)禁止氯霉素用于所有食品

动物。我国也限制使用。

②于氯霉素能够抑制记忆性的免疫应答反应,故动物接种疫苗期禁用。 ③氯霉素为肝微粒体药酶的抑制剂,能明显减慢其他药物的代谢,从而延长其他

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