(2)吸收:
内服吸收很少,几乎完全从粪便排出,可作为肠道感染用药。
注射给药后吸收迅速,大部分以原形从尿中排出,适用于泌尿道感染。
(一)氨基糖苷类 (3)抗菌谱较广。
对需氧革兰氏阴性杆菌的作用强。
对厌氧菌无效;
对革兰氏阳性菌的作用较弱, 对金葡菌包括耐药菌株较敏感。
(4)不良反应
主要是损害第八对脑神经(听神经,引起药物性耳聋)、肾脏毒性及对神经
肌肉的阻断作用。 (一)氨基糖苷类 (5)作用机理
均为抑制细菌蛋白质的生物合成,在低浓度时抑菌,高浓度时杀菌,对
静止期细菌的杀灭作用较强,为静止期杀菌剂。
(6)耐药性
细菌对本类药物易产生耐药性,其发生方式为跃进式。
各药间有部分或完全交叉耐药性。
(一)氨基糖苷类
1、链霉素
系从灰链霉菌培养液中提取获得
[理化性质]
药用其硫酸盐,为白色或类白色粉末。有吸湿性,易溶于水。
(一)氨基糖苷类
[药动学] ①吸收——
内服——难吸收,大部分以原形由粪便中排出。
肌注——吸收迅速而完全,约1 h血药浓度达高峰,有效药物浓度可维
持6~ 12 h。 (一)氨基糖苷类 ②分布——
主要分布于细胞外液、易透人胸腔、腹腔中,有炎症时渗入增多。 可透入胎盘进入胎儿循环,胎血浓度约为母畜血浓度的一半。因此孕畜
注射链霉素,应警惕对胎儿的毒性。
不易进入脑脊液。
(一)氨基糖苷类 ③排泄——
主要通过肾小球滤过而排出,24h内约排出给药剂量的50~60%。
由于在尿中浓度很高,可用于治疗泌尿道感染。
在碱性环境中抗菌作用增强,如在pH 8的抗菌作用比在pH 5.8时强20~80倍,故可加服碳酸氢钠,碱化尿液,增强治疗效果。这在杂食及肉食动物
用药时尤其重要。
当动物出现肾功能障碍时半衰期显著延长,排泄减慢,宜减少用量或延
长给药间隔时间。 (一)氨基糖苷类
[药理作用]
链霉素抗菌谱较广。抗结核杆菌的作用在氨基糖苷类中最强,对大多数
革兰氏阴性杆菌和革兰氏阳性球菌有效。 对大肠杆菌、 沙门氏菌、 布鲁氏菌、 变形杆菌、 痢疾杆菌、 鼠疫杆菌、 鼻疽杆菌——等均有较强的抗菌作用;
对绿脓杆菌作用弱;
对金葡菌、钩端螺旋体、放线菌也有效。
(一)氨基糖苷类
[应用]
①主要用于敏感菌所致的急性感染,
例如:大肠杆菌所引起的各种腹泻、 乳腺炎、 子宫炎、 败血症、 膀胱炎等。
②巴氏杆菌所引起的:牛出血性败血症、犊牛肺炎、猪肺疫、禽霍乱等;
③猪布鲁氏菌病; 鸡传染性鼻炎;
④马志贺氏菌引起的脓毒败血症 (化脓性肾炎和关节炎);
⑤马棒状杆菌引起的幼驹肺炎。
(一)氨基糖苷类 耐药性——
①链霉素的反复使用,细菌极易产生耐药性,并远比青霉素为快,且一旦产生后,
停药后不易恢复。
②临床上常采用联合用药,以减少或延缓耐药性的产生。
与青霉素合用治疗各种细菌性感染。 ③链霉素耐药菌株对其他氨基糖苷类仍敏感。
(一)氨基糖苷类
[不良反应] ①过敏反应:
发生率比青霉素低,但亦可出现皮疹、发热、血管神经性水肿、嗜酸性
白细胞增多等。 ②第八对脑神经损害:
造成前庭功能和听觉的损害。家畜中少见。
③神经肌肉的阻断作用:
类似箭毒样的作用,出现呼吸抑制、肢体瘫痪和骨骼肌松弛等症状。严重者肌注新斯的明或静注氯化钙即可缓解。只有在用量过大、并同时使用肌松药
或麻醉剂时,才可能出现。
(一)氨基糖苷类 2、卡那霉素
系由卡那链霉菌的培养液中提取获得的。有A、B、C三种成分。临床上用的以卡那霉素A为主,约占95%,亦含少量的卡那霉素B,小于5%。
[理化性质]
常用其硫酸盐,为白色或类白色结晶性粉末。无臭。有引湿性,在水中易溶,在氯仿或乙醚中几乎不溶。水溶液稳定,于100℃,30分钟灭菌不降低
活性。 (一)氨基糖苷类
[药动学] ①吸收——
内服吸收不良。肌注吸收迅速且完全,生物利用度:马100%、犬 89%。
约0.5~1 h血药浓度达峰值。
②分布——
在体内主要分布于各组织和体液中,以胸、腹腔中的药物浓度较高,胆汁、
唾液、支气管分泌物及脑脊液中含量很低。
④排泄——
主要通过肾脏排泄,约有40~80%以原形从尿中排出。尿中浓度很高,可
用于治疗尿道感染。 (一)氨基糖苷类
[药理作用]
①抗菌谱与链霉素相似,但抗菌活性稍强。
②对多数革兰氏阴性菌有效 如:大肠杆菌、 变形杆菌、 沙门氏菌、 巴氏杆菌等;
③对绿脓杆菌无效;
④对结核杆菌和耐青霉素的金葡菌亦有效。
(一)氨基糖苷类
[应用]
①主要用于治疗多数革兰氏阴性杆菌和部分耐青霉素金葡菌所引起的感染,如:
呼吸道、 肠道、 泌尿道感染、 乳腺炎、 禽霍乱、 雏鸡白痢等。
②亦可用于治疗猪萎缩性鼻炎。 不良反应——
与链霉素相似。 (一)氨基糖苷类 3、庆大霉素
系自小单孢子菌培养液中提取获得的Cl、Cla和C2三种成分的复合物。
三种成分的抗菌活性和毒性基本一致。
[理化性质]
硫酸盐为白色或类白色结晶性粉末。无臭。有引湿性,在水中易溶,在
乙醇中不溶。 (一)氨基糖苷类
[药动学] ①吸收——
内服难吸收,肠内浓度较高。肌注后吸收快而完全,约0.5~l h血药浓