头孢菌素类又名先锋霉素类，是一类广谱、半合成抗生素，与青霉素类
一样，都具有β-内酰胺环。
（二）头孢菌素类
来源——
是从冠头孢菌的培养液中提取获得的头孢菌素C，其抗菌活性低，毒性
大，不能用于临床。
以头孢菌素C为原料，经催化水解后引入不同的基团，形成一系列的半
合成头孢菌素。
根据发现时间的先后，可分为一、二、三、四代头孢菌素。
（二）头孢菌素类 抗菌作用：
头孢菌素类具有杀菌力强、抗菌谱广 (尤其是第三、四代产品)、毒性小、
过敏反应较少；对酸、β-内酰胺酶比青霉素类稳定等优点。
由于头孢菌素类药物在人医的应用广泛及价格原因，国内外兽医临床主
要用于宠物。近几年也不断用于鸡及其他动物。 第三代中的头孢噻肟是专门用于动物。
（二）头孢菌素类
[药动学] ①吸收——
可内服的头孢氨苄和头孢羟氨苄均可从胃肠道吸收。
用于注射的头孢菌素肌注能很快吸收，约30分钟血药浓度达峰值。
各药物的半衰期见（P36）。
（二）头孢菌素类 ②分布——
头孢菌素能广泛地分布于大多数的体液和组织中，包括肾脏、肺、关节、
骨、软组织和胆囊。
第三代头孢菌素具有较好的穿透脑脊液的能力。
③排泄——
头孢菌素主要经肾小球过滤和肾小管分泌排泄，丙磺舒可与头孢菌素产
生竞争性拮抗作用，延缓头孢菌素的排出。 但肾功能障碍时，半衰期显著延长。
（二）头孢菌素类
[药理作用]
头孢菌素的抗菌谱与广谱青霉素相似，对革兰氏阳性菌、阴性菌及螺旋
体有效。
第一代头孢菌素对革兰氏阳性菌 (包括耐药金葡菌)的作用强于第二、
三、四代。对革兰氏阴性菌的作用则较差，对绿脓杆菌无效。
（二）头孢菌素类
第二代头孢菌素对革兰氏阳性菌的作用与第一代相似或有所减弱，但对革兰氏阴性菌的作用则比第一代增强;部分药物对厌氧菌有效，但对绿脓杆菌无
效。 （二）头孢菌素类
第三代头孢菌素的特点是对革兰氏阴性菌的作用比第二代更强，尤其对绿脓杆菌、肠杆菌属、厌氧菌有很好的作用；但对革兰氏阳性菌的作用比第一、
二代弱。
第三代对 β-内酰胺酶有很高的耐受力。
（二）头孢菌素类
[应用]
主要用于耐药金葡菌及某些革兰氏阴性杆菌，如：大肠杆菌、 沙门氏
菌、 伤寒杆菌、
痢疾杆菌、 巴氏杆菌等引起的消化道、
呼吸道、 泌尿生殖道感染、 牛乳腺炎、 预防术后败血症等。
（二）头孢菌素类
[不良反应]
①过敏反应主要是皮疹。与青霉素偶尔有交叉过敏反应。 ②肌注给药时，对局部有刺激作用，导致注射部位疼痛。
③犬——肌注或静注头孢拉定，常出现严重过敏反应，引起死亡，慎用。 ④由于孢头菌素主要经过肾脏排泄，因此对肾功能不良的动物用药剂量应注意调
整。
（三）大环内酯类抗生素
大环内酯类系一族由12～16个碳骨架的大内酯环及配糖体组成的抗生
素，兽医临床主应用：
红霉素、 泰乐菌素、 替米考星、 吉他霉素、 螺旋霉素、 竹桃霉素等。
（三）大环内酯类抗生素
（1）红霉素 [理化性质]
系从红链霉菌的培养液中提取出来的。
为白色或类白色的结晶或粉末。无臭，味苦。微有引湿性。在甲醇、乙
醇或丙酮中易溶，在水中极微溶解。 乳糖酸盐供注射用，易溶于水。
琥珀酸乙酯 (琥乙红霉素)、丙酸酯的十二烷基硫酸盐 (依托红霉素，又
名无味红霉素) 。
硫氰酸红霉素为白色或类白色的结晶或粉末。无臭，味苦。微有引湿性。
在甲醇、乙醇中易溶，在水、氯仿中微溶。
（三）大环内酯类抗生素
[药动学] ①吸收——
红霉素碱内服易被胃酸破坏。
耐酸的依托红霉素或琥乙红霉素，内服吸收良好，约1～2h达血药峰浓
度，维持有效浓度时间约8h。
②分布——
吸收后广泛分布于全身各组织和体液中，在胆汁中的浓度最高，可透过
胎盘屏障及进入关节腔。
脑膜炎时脑脊液中可达较高浓度。
（三）大环内酯类抗生素
③排泄——
大部分在肝内代谢灭活，主要经胆汁排泄，部分经肠重吸收，仅约5%
由肾脏排出。
肌注后吸收迅速，但注射部位会发生疼痛和肿胀。
静注后的半衰期： 马2.91、牛1.74～3.16、猪1.21、羊2.78、犬1.72、
兔1.4 h。马的血浆蛋白结合率为73～81%。
（三）大环内酯类抗生素
[药理作用]
红霉素一般起抑菌作用，高浓度对敏感菌有杀菌作用。
抗菌谱——与青霉素相似。 ①对革兰氏阳性菌有较强的抗菌作用：
金葡菌、 链球菌、 肺炎球菌、 猪丹毒杆菌、 梭状芽胞杆菌、 炭疽杆菌、
棒状杆菌等;
（三）大环内酯类抗生素
②对某些革兰氏阴性菌有较弱的作用： 巴氏杆菌、 布鲁氏菌；
③无作用
大肠杆菌、克雷白杆菌、沙门氏菌等。 ④对某些支原体、立克次氏体、螺旋体亦有效; 对青霉素耐药的金葡菌亦敏感。
（三）大环内酯类抗生素
机理——
红霉素等大环内酯类的作用机理均相同，影响细菌蛋白质的合成。
耐药性——
①细菌对红霉素易产生耐药性，故用药时间不宜超过1周，此种耐药不持久，
停药数月后可恢复敏感性。