②与其他类抗生素之间无交叉耐药性;
③但大环内酯类抗生素之间有部分或完全的交叉耐药。
(三)大环内酯类抗生素
[应用]
①主要用于对青霉素耐药的金葡菌所致的轻、中度感染和对青霉素过敏的病例,
肺炎、 败血症、 子宫内膜炎、
乳腺炎、 猪丹毒等。
②对禽的慢性呼吸道病 (败血支原体病)、猪支原体性肺炎也有较好的疗效。 ③红霉素虽有强大的抗革兰氏阳性菌的作用,但其疗效不如青霉素,因此若病原
菌对青霉素敏感者,宜首选青霉素。
(三)大环内酯类抗生素
[不良反应]
①毒性低,但刺激性强。肌注可发生局部炎症,宜采用深部肌注。
②静注速度要缓慢,同时应避免漏出血管外。
③犬猫内服可引起呕吐、腹痛、腹泻等症状,应慎用。
(三)大环内酯类抗生素
(2)泰乐菌素
泰乐菌素系从弗氏链霉菌的培养液中提取获得。
[理化性质]
微溶于水,与酸制成盐后则易溶于水。若水中含铁、铜、铝等金属离子
时,可形成络合物而失效。
常将泰乐菌素制成酒石酸盐和磷酸盐。
(三)大环内酯类抗生素
[药动学] ①吸收
内服可吸收,但血中有效药物浓度维持时间比注射给药短。
肌注后,吸收迅速,组织中的药物浓度比内服大2~3倍,有效浓度持
续时间亦较长。 ②排泄——
途径主要为肾脏和胆汁。
(三)大环内酯类抗生素
[药理作用]
①为畜禽专用抗生素。
②对革兰氏阳性菌、支原体、螺旋体等均有抑制作用;
③对大多数革兰氏阴性菌作用较差。
④对革兰氏阳性菌的作用较红霉素弱,其特点是对支原体有较强的抑制作用。
⑤对牛、猪、鸡还有促生长作用。
(三)大环内酯类抗生素
[应用]
①主要用于防治鸡、火鸡和其他动物的支原体感染;猪的弧菌性痢疾、传染性胸
膜肺炎;犬的结肠炎等。
②亦可用于浸泡种蛋以预防鸡支原体传播。
③猪的生长促进剂。欧盟从2000年开始禁用作促生长剂。
(三)大环内酯类抗生素
[不良反应] ①毒性小。
②肌注时可导致局部刺激。
③注意——不能与聚醚类抗生素合用,否则导致后者的毒性增强。
④与其他大环内酯类有交叉耐药现象。
(三)大环内酯类抗生素
(3)螺旋霉素
①螺旋霉素的抗菌谱与红霉素相似,但效力较红霉素差。
②由于在组织中和血中维持时间长,在体内的抗菌效力优于同类抗生素。 ③主要用于防治葡萄球菌感染、支原体病,如慢性呼吸道病、肺炎等。 ④曾用做猪的饲料药物添加剂。欧盟从2000年开始禁用作促生长剂。
⑤与红霉素、泰乐菌素之间有部分交叉耐药性。
(四)林可胺类
林可胺类包括: 林可霉素、 氯林可霉素。
(四)林可胺类
1、林可霉素(洁霉素)
林可霉素是由链霉菌产生的一种碱性抗生素。
[理化性质]
盐酸盐为白色结晶性粉末。有微臭或特殊臭。味苦。在水或甲醇中易溶,
在乙醇中略溶。性质较稳定。
(四)林可胺类 [药动学] ①吸收——
林可霉素内服吸收不完全。猪内服的生物利用度为20~50%,约1 h血
药浓度达峰值。
肌注吸收良好,0.5~2h可达血药峰浓度。
②分布——
广泛分布于各种体液和组织中,包括骨骼,可扩散进入胎盘。
肝、肾中的组织药物浓度最高。
脑脊液即使在炎症时也达不到有效浓度。
(四)林可胺类 ③排泄——
内服给药,约50%的林可霉素在肝脏中代谢,代谢产物仍具有活性。 原药及代谢物在胆汁、尿与乳汁中排出,在粪中可继续排出数日,以致
敏感微生物受到抑制。
(四)林可胺类 [药理作用]
①抗菌谱与大环内酯类相似。 ②对革兰氏阳性菌有较强的抗菌作用: 葡萄球菌、 溶血性链球菌、
肺炎球菌等,
对破伤风梭菌、产气荚膜芽胞杆菌、支原体也有抑制作用;
③对革兰氏阴性菌无效。
(四)林可胺类
[应用]
①用于敏感的革兰氏阳性菌,
尤其是金葡菌 (包括耐药金葡菌)、链球菌、厌氧菌的感染,
以及猪、鸡的支原体病。
②与大观霉素合用,对鸡支原体病或大肠杆菌病的效力超过单一药物。
(四)林可胺类 2、克林霉素
又名氯林可霉素、氯洁霉素。
氯林可霉素为其半合成衍生物。
[理化性质]
盐酸盐为白色或类白色晶粉。易溶于水。
盐酸盐、棕榈酸酯盐酸盐供内服用;
磷酸酯供注射用。
(四)林可胺类 [药动学] ①吸收——
克林霉素内服吸收比林可霉素好,达峰时间比林可霉素快。
犬静注的半衰期为 3.2h;肌注的生物利用度为87%,半衰期为3.6h。
②分布、代谢特征——
与林可霉素相似,但血浆蛋白结合率高,可达90%。
(四)林可胺类 [作用与应用]
抗菌作用、应用与林可霉素相同。抗菌效力比林可霉素强4~8倍。
三、主要作用于革兰氏阴性菌抗生素
主要包括: 氨基糖苷类 多肽类 (一)氨基糖苷类
氨基糖苷类抗生素的化学结构含有氨基糖分子和非糖部分的糖元结合而
成的苷,故称为氨基糖苷类抗生素。
常用的有:
链霉素、 卡那霉素、 庆大霉素、 新霉素、 阿米卡星、 大观霉素、
安普霉素等。 (一)氨基糖苷类 主要共同特征: (1)物理性质
均为有机碱,能与酸形成盐。
常用制剂为硫酸盐,易溶于水,性质稳定。在碱性环境中抗菌作用增强。