稳态AUC0 24hr分别增加41%、76%和22%。对本品长期用药推荐剂量(60mg和90mg)与之合并用药还未进行研究。本品120mg对这些雌激素AUC0 24hr的影响与倍美力单独用药且剂量从0.625升至1.25mg相比,少于后者的一半。这些指标升高的临床意义尚不清楚,而且尚未研究过较高剂量的倍美力与本品合用的情况。在选择绝经后激素替代治疗与本品同时服用时,需考虑到雌激素浓度的升高。
其它-在药物相互作用的研究中,本品对强的松/强的松龙或地高辛的药代动力学不产生具有临床意义的影响。
抗酸剂和酮康唑(CYP3A4强抑制剂)对本品的药代动力学不产生具有临床意义的影响。
[药物过量]
在临床试验中,使用单剂量本品高达500mg和连续21天给予本品高达150mg/日的多剂量,未发生明显的毒性作用。虽然大多数案例中没有报道有不良事件的发生,但已有本品急性过量的报道。最常观察到的不良事件是有关本品安全性方面(例如,胃肠道事件,肾脏血管事件)。
如发生过量,可采取常规的支持措施,如从胃肠道中清除未被吸收的药物,给予临床监测,必要时使用支持治疗。
本品不能被血液透析清除,目前尚不清楚是否可被腹膜透析清除。
[临床试验]
关节炎
骨关节炎
骨关节炎患者接受依托考昔治疗时,在疼痛、炎症和活动性的评估方面有明显改善。在大约1000名膝部或髋部骨关节炎患者中进行的两项为期52周,双盲、随机的临床试验,并且在21%患者中评价了手部骨关节炎。在这两项试验中,经过12周的治疗,依托考昔(60 mg,每日一次)组的疗效优于安慰剂组,在整个52周治疗期中的疗效与萘普生(naproxen,500 mg 每日二次)组相似。患者的疼痛、关节僵硬、关节触痛程度明显降低,活动性明显改善。在试验开始2天内即表现出临床疗效并在整个试验过程中持续存在。在手部骨关节炎患者中,疼痛和僵硬